Princípios ativos

Phenibut

Administração:

Uso Oral

Controlado:

Não

Indicação

Phenibut é amplamente utilizado para aliviar a tensão, ansiedade e medo, para melhorar o sono em pacientes psicossomáticos ou neuróticos; bem como uma medicação pré ou pós-operatória. É também usado para fadiga, alcoolismo, batimentos cardíacos irregulares, na terapia de desordens caracterizadas por astenia e
depressão, e também em transtorno de estresse pós-traumático (PTSD), distúrbios vestibulares e gagueira.
Além disso, Phenibut tem sido indicado para melhorar a memória e aprendizado.
No âmbito esportivo, o Phenibut possui efeitos sobre a indução do sono REM e na estimulação de GH, por ser semelhante ao GABA. Estudos demonstram que o GABA estimula a produção de GH no repouso e após a atividade física.

Posologia

Uso oral: 65 a 400 mg ao dia

Interações medicamentosas

O Phenibut quando combinado com outros fármacos ou substâncias podem ocasionar efeitos e reações. O uso de altas dosagens de Phenibut ( acima de 2 g/dia) com GHB e benzodiazepínicos pode induzir depressão respiratória, levando a perda de consciência e até mesmo a morte. O uso com o álcool aumenta a chance de amnésia temporária e perda de consciência.

Restrições

Reações Adversas

Sonolência em pacientes geriátricos foi ocasionalmente observada como um efeito colateral. Uma desvantagem da terapia com o Phenibut é o desenvolvimento de tolerância. Em alguns pacientes, após duas semanas de tratamento, a dose teve que ser aumentada de um quarto para um terço. Alguns sintomas foram relatados com seu uso como náusea, tonturas, alterações gastrintestinais, alteração de memória, euforia, diminuição da inibição, letargia, cansaço.

Contraindicação

Phenibut é gabaérgico e seus efeitos são drasticamente amplificados quando consumidos com álcool e certos medicamentos, incluindo benzodiazepínicos, tendo em conta os mecanismos farmacológicos semelhantes de ação sobre os receptores GABA para todas essas substâncias. Por isso, não é recomendado ingerir Phenibut com outras drogas gabaérgicas. Pacientes que utilizam inibidores da MAO ou medicamentos para epilepsia como carbamazepina ou oxcarbazepina devem consultar o seu médico ou farmacêutico antes da suplementação com Phenibut. Algumas evidências sugerem que Phenibut pode modular a função de alguns medicamentos para epilepsia.

Observações

É importante contar com uma boa fermácia de manipulação para desenvolver o seu produto. Para encontrar uma farmácia de manipulação em São Paulo ou em qualquer região do Brasil, veja as farmácias parceiras Manipulaê.

Bibliografia

LAPIN, I. Phenibut (ß-Phenyl-GABA): A Tranquilizer and Nootropic Drug. Department of Clinical and Experimental Psychopharmacology, Bekhterev’s Psychoneurological Research Institute, St. Petersburg, Russia. CNS Drug Reviews. vol. 7, n. 4, p. 471–481. 2001. KHAUNINA, R.A., LAPIN, I.P. Use of phenibut in psychoneurology and its place among other psychotropic drugs. Zh Nevropatol Psikhiatrii 1989;89:142–151. KOZLOVSHAYA, M.M., RAEVSKY, K.S., KOVALEV, G.I., KHARLAMOV, A.N. Comparison psychotropic and neurochemical action of phenibut. Neuropharmacology (New drugs in neurology). Leningrad: Izd. IEM, 1980;81–82. POWERS, MICHAEL E.; YARROW, JOSHUA F.; MCCOY, SEAN C.; BORST, STEPHEN E. Growth Hormone Isoform Responses to GABA Ingestion at Rest and after Exercise. Medicine & Science in Sports & Exercise, v.40, 2008. CAVAGNINI, F., et al. “Effect of acute and repeated administration of gamma aminobutyric acid (GABA) on growth hormone and prolactin secretion in man.”

Acta Endocrinologica 93.2 (1980): 149-154. http://oficinadepsicologia.com/sobre-ansiedade/ansiedade-social Acesso em: 08/04/2015.

http://nootriment.com/pt/phenibut-dosage/. Acesso em: 17/04/2015. LAPIN I. CNS Drug Rev. 2001 Winter;7(4):471-81. Phenibut (beta-phenyl-GABA): a tranquilizer and nootropic drug. PAVLOV J Biol Sci. 1986 Oct-Dec;21(4):129-40. On neurotransmitter mechanisms of reinforcement and internal inhibition. Shulgina GI.

VACHER CM, BETTLER B. Curr Drug Target CNS Neurol Disord. 2003 Aug;2(4):248-59. GABA(B) receptors as potential therapeutic targets.

ONG J, KERR DI, DOOLETTE DJ, DUKE RK, MEWETT KN, ALLEN RD, JOHNSTON GA. Eur J Pharmacol.

1993 Mar 16;233(1):169-72. R-(-)-beta-phenyl-GABA is a full agonist at GABAB receptors in brain slices but a partial agonist in the ileum.

BLACKSHAW LA. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2001 Aug;281(2):G311-5. Receptors and transmission in the brain-gut axis: potential for novel therapies. IV. GABA(B) receptors in the brain-gastroesophageal axis.

MISGELD U, BIJAK M, JAROLIMEK W. PROG NEUROBIOL. 1995 Jul;46(4):423-62. A physiological role for
GABAB receptors and the effects of baclofen in the mammalian central nervous system.

LAPIN IP. Farmakol Toksikol. 1985 Jul-Aug;48(4):50-4. [Differences and similarity in the interaction of fenibut, baclofen and diazepam with phenylethylamine] [Article in Russian].

NURMAND LB, OTTER MIA, VASAR EE. Farmakol Toksikol. 1980 May-Jun;43(3):288-91. [Effect of structural analogs of gamma-aminobutyric acid on serotonin- and dopaminergic mechanisms] [Article in Russian]

POSHIVALOV VP. Pharmacol Biochem Behav. 1981;14 Suppl 1:53-9. Pharmaco-ethological analysis of social behaviour of isolated mice.

KOVALEV GV, SPASOV AA, BOGACHEV NA, PETRIANIK VD, OSTROVSKII OV. Biull Eksp Biol Med. 1987 Nov;104(11):588-90. [Role of the GABAergic system in the mechanism of the stress-regulating action of phenibut] [Article in Russian].

RAGO L, KIIVET RA, ADOJAAN A, HARRO J, ALLIKMETS L. Pharmacol Toxicol. 1990 Jan;66(1):41-4. Stress-protection action of beta-phenyl(GABA): involvement of central and peripheral type benzodiazepine binding sites.

TALALAENKO AN, PANKRAT'EV DV, GONCHARENKO NV.Neurosci Behav Physiol. 2003 Mar;33(3):255-61. Neurochemical characteristics of the ventromedial hypothalamus in mediating the antiaversive effects of
anxiolytics in different models of anxiety.

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Phenibut

Administração:

Uso Oral

Controlado:

Não

Indicação

Phenibut é amplamente utilizado para aliviar a tensão, ansiedade e medo, para melhorar o sono em pacientes psicossomáticos ou neuróticos; bem como uma medicação pré ou pós-operatória. É também usado para fadiga, alcoolismo, batimentos cardíacos irregulares, na terapia de desordens caracterizadas por astenia e
depressão, e também em transtorno de estresse pós-traumático (PTSD), distúrbios vestibulares e gagueira.
Além disso, Phenibut tem sido indicado para melhorar a memória e aprendizado.
No âmbito esportivo, o Phenibut possui efeitos sobre a indução do sono REM e na estimulação de GH, por ser semelhante ao GABA. Estudos demonstram que o GABA estimula a produção de GH no repouso e após a atividade física.

Posologia

Uso oral: 65 a 400 mg ao dia

Interações medicamentosas

O Phenibut quando combinado com outros fármacos ou substâncias podem ocasionar efeitos e reações. O uso de altas dosagens de Phenibut ( acima de 2 g/dia) com GHB e benzodiazepínicos pode induzir depressão respiratória, levando a perda de consciência e até mesmo a morte. O uso com o álcool aumenta a chance de amnésia temporária e perda de consciência.

Restrições

Reações Adversas

Sonolência em pacientes geriátricos foi ocasionalmente observada como um efeito colateral. Uma desvantagem da terapia com o Phenibut é o desenvolvimento de tolerância. Em alguns pacientes, após duas semanas de tratamento, a dose teve que ser aumentada de um quarto para um terço. Alguns sintomas foram relatados com seu uso como náusea, tonturas, alterações gastrintestinais, alteração de memória, euforia, diminuição da inibição, letargia, cansaço.

Contraindicação

Phenibut é gabaérgico e seus efeitos são drasticamente amplificados quando consumidos com álcool e certos medicamentos, incluindo benzodiazepínicos, tendo em conta os mecanismos farmacológicos semelhantes de ação sobre os receptores GABA para todas essas substâncias. Por isso, não é recomendado ingerir Phenibut com outras drogas gabaérgicas. Pacientes que utilizam inibidores da MAO ou medicamentos para epilepsia como carbamazepina ou oxcarbazepina devem consultar o seu médico ou farmacêutico antes da suplementação com Phenibut. Algumas evidências sugerem que Phenibut pode modular a função de alguns medicamentos para epilepsia.

Observações

É importante contar com uma boa fermácia de manipulação para desenvolver o seu produto. Para encontrar uma farmácia de manipulação em São Paulo ou em qualquer região do Brasil, veja as farmácias parceiras Manipulaê.

Bibliografia

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VACHER CM, BETTLER B. Curr Drug Target CNS Neurol Disord. 2003 Aug;2(4):248-59. GABA(B) receptors as potential therapeutic targets.

ONG J, KERR DI, DOOLETTE DJ, DUKE RK, MEWETT KN, ALLEN RD, JOHNSTON GA. Eur J Pharmacol.

1993 Mar 16;233(1):169-72. R-(-)-beta-phenyl-GABA is a full agonist at GABAB receptors in brain slices but a partial agonist in the ileum.

BLACKSHAW LA. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2001 Aug;281(2):G311-5. Receptors and transmission in the brain-gut axis: potential for novel therapies. IV. GABA(B) receptors in the brain-gastroesophageal axis.

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GABAB receptors and the effects of baclofen in the mammalian central nervous system.

LAPIN IP. Farmakol Toksikol. 1985 Jul-Aug;48(4):50-4. [Differences and similarity in the interaction of fenibut, baclofen and diazepam with phenylethylamine] [Article in Russian].

NURMAND LB, OTTER MIA, VASAR EE. Farmakol Toksikol. 1980 May-Jun;43(3):288-91. [Effect of structural analogs of gamma-aminobutyric acid on serotonin- and dopaminergic mechanisms] [Article in Russian]

POSHIVALOV VP. Pharmacol Biochem Behav. 1981;14 Suppl 1:53-9. Pharmaco-ethological analysis of social behaviour of isolated mice.

KOVALEV GV, SPASOV AA, BOGACHEV NA, PETRIANIK VD, OSTROVSKII OV. Biull Eksp Biol Med. 1987 Nov;104(11):588-90. [Role of the GABAergic system in the mechanism of the stress-regulating action of phenibut] [Article in Russian].

RAGO L, KIIVET RA, ADOJAAN A, HARRO J, ALLIKMETS L. Pharmacol Toxicol. 1990 Jan;66(1):41-4. Stress-protection action of beta-phenyl(GABA): involvement of central and peripheral type benzodiazepine binding sites.

TALALAENKO AN, PANKRAT'EV DV, GONCHARENKO NV.Neurosci Behav Physiol. 2003 Mar;33(3):255-61. Neurochemical characteristics of the ventromedial hypothalamus in mediating the antiaversive effects of
anxiolytics in different models of anxiety.

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