Cetoconazol
Uso Oral
Uso Tópico
Não
O Cetoconazol é derivado imidazólico sintético, empregado como agente antimicótico.
Apresenta um amplo espectro de atividade, incluindo contra dermatófitos e leveduras.
Apresenta também atividade contra o Trichomonas vaginalis, Blastomicose, candidíase
disseminada ou localizada, Cromomicose, Coccidioidomicose, Histoplasmose, Tineas e
Paracoccidioidomicose.
Deve ser ministrado com alimentos para reduzir as náuseas e vômitos e facilitar sua absorção.
Forma oral: 200mg 1 vez ao dia durante 3 a 5 dias (candidíase vulvovaginal); de 200 a 400mg
uma vez ao dia em infecções fúngicas do trato urinário; septicemia fúngica: 400mg a 1g uma
vez ao dia. Tineas: 200mg 1 vez ao dia durante 5 ou 10 dias. Outras infecções: 200 a 400mg
1 vez ao dia. Dose máxima: até 1g diário. Doses pediátricas usuais: não foi estabelecida dose
para lactantes e crianças até 2 anos; crianças maiores de 2 anos - oral: de 3,3 a 6,6mg/kg 1
vez ao dia.
Uso externo: 1 – 2% em cremes, loções ou soluções na zona afetada da pele e zonas
adjacentes, 2 vezes ao dia.
USO VETERINÁRIO
Vem sendo utilizado em associação com a Anfotericina B para tratamento de micoses
profundas com eficácia imediata do Cetoconazol e longa duração da terapia antimicótica. Neste
caso, a dose acumulada de Anfotericina B é reduzida, o que minimiza seu risco de toxicidade.
Também tem sido utilizado para tratamento de hiperadrenocorticismo em cães.
Dosagem terapêutica:
Cães – 10mg/Kg a cada 12 – 24h via oral
Gatos – 10mg/Kg a dada 12h via oral
Cavalos - 10mg/Kg a cada 24h via oral
Para os três – 2% na forma de xampu e 1 – 2% na forma de creme loção ou solução para uso
externo.
O cetoconazol é metabolizado principalmente através do CYP3A4. Outras substâncias que também dividem essa via metabólica ou que modificam a
atividade de CYP3A4 podem influenciar a farmacocinética de cetoconazol.
De forma semelhante, o cetoconazol pode modificar a farmacocinética de outras substâncias que dividem a mesma via metabólica. O cetoconazol é
um potente inibidor do CYP3A4 e um inibidor da glicoproteína-P.
Quando usar outra medicação concomitante, a bula correspondente deve ser consultada para informação sobre a rota de metabolismo e sobre a
possível necessidade de ajuste de doses.
Estudos de interação foram realizados apenas em adultos. A relevância dos resultados desses estudos em pacientes pediátricos é desconhecida.
Uso adulto
Pode causa náuseas, vômitos, diarreias, enjoos, sonolência. Erupção cutânea ou prurido. Caso persistirem,
requerem atenção médica. Caso ocorrerem urina escura, fezes pálidas, cansaço ou debilidade
não habituais ou icterícia, será necessário atenção médica imediata. Foram descritos casos de
hepatite em crianças e hepatotoxicidade geralmente reversível, quando o tratamento com
Cetoconazol é suspenso.
Seu uso é contraindicado em casos de hipersensibilidade ao Cetoconazol. Doença hepática. Gravidez. Lactação. Evitar a ingestão de bebidas alcoólicas. A relação risco-benefício deverá ser avaliada nos casos de acloridria,
alcoolismo ativo ou tratado ou na disfunção hepática.
O Cetoconazol deve ser armazenado em recipientes hermeticamente fechados e protegidos do
ar e da luz. Deve ser conservado em temperatura ambiente controlada e protegido de
temperaturas maiores de 40o C. O Cetoconazol é fotossensível e facilmente oxidável, portanto
a formulação deve conter um sistema antioxidante (ex. sulfito de sódio 0,2% ou metabissulfito
de sódio 0,2%). As formulações com Cetoconazol devem ser acondicionadas em embalagens
hermeticamente fechadas e protegidas da luz.
1. Fernández-Montes, E.A. Manual de Formulación Magistral Dermatológica. 1a ed.
Madrid: E. Alía, 1998.
2. MONOGRAFÍAS FARMACÊUTICAS.1o edição. Colégio Oficial de Farmacêuticos de La
Provincia de Alicante, 1998.
3. Trissel, L.A. Stability of Compounded Formulations. 2nd edition. Washington:
American Pharmaceutical Association, 2000.
Cetoconazol
Uso Oral
Uso Tópico
Não
O Cetoconazol é derivado imidazólico sintético, empregado como agente antimicótico.
Apresenta um amplo espectro de atividade, incluindo contra dermatófitos e leveduras.
Apresenta também atividade contra o Trichomonas vaginalis, Blastomicose, candidíase
disseminada ou localizada, Cromomicose, Coccidioidomicose, Histoplasmose, Tineas e
Paracoccidioidomicose.
Deve ser ministrado com alimentos para reduzir as náuseas e vômitos e facilitar sua absorção.
Forma oral: 200mg 1 vez ao dia durante 3 a 5 dias (candidíase vulvovaginal); de 200 a 400mg
uma vez ao dia em infecções fúngicas do trato urinário; septicemia fúngica: 400mg a 1g uma
vez ao dia. Tineas: 200mg 1 vez ao dia durante 5 ou 10 dias. Outras infecções: 200 a 400mg
1 vez ao dia. Dose máxima: até 1g diário. Doses pediátricas usuais: não foi estabelecida dose
para lactantes e crianças até 2 anos; crianças maiores de 2 anos - oral: de 3,3 a 6,6mg/kg 1
vez ao dia.
Uso externo: 1 – 2% em cremes, loções ou soluções na zona afetada da pele e zonas
adjacentes, 2 vezes ao dia.
USO VETERINÁRIO
Vem sendo utilizado em associação com a Anfotericina B para tratamento de micoses
profundas com eficácia imediata do Cetoconazol e longa duração da terapia antimicótica. Neste
caso, a dose acumulada de Anfotericina B é reduzida, o que minimiza seu risco de toxicidade.
Também tem sido utilizado para tratamento de hiperadrenocorticismo em cães.
Dosagem terapêutica:
Cães – 10mg/Kg a cada 12 – 24h via oral
Gatos – 10mg/Kg a dada 12h via oral
Cavalos - 10mg/Kg a cada 24h via oral
Para os três – 2% na forma de xampu e 1 – 2% na forma de creme loção ou solução para uso
externo.
O cetoconazol é metabolizado principalmente através do CYP3A4. Outras substâncias que também dividem essa via metabólica ou que modificam a
atividade de CYP3A4 podem influenciar a farmacocinética de cetoconazol.
De forma semelhante, o cetoconazol pode modificar a farmacocinética de outras substâncias que dividem a mesma via metabólica. O cetoconazol é
um potente inibidor do CYP3A4 e um inibidor da glicoproteína-P.
Quando usar outra medicação concomitante, a bula correspondente deve ser consultada para informação sobre a rota de metabolismo e sobre a
possível necessidade de ajuste de doses.
Estudos de interação foram realizados apenas em adultos. A relevância dos resultados desses estudos em pacientes pediátricos é desconhecida.
Uso adulto
Pode causa náuseas, vômitos, diarreias, enjoos, sonolência. Erupção cutânea ou prurido. Caso persistirem,
requerem atenção médica. Caso ocorrerem urina escura, fezes pálidas, cansaço ou debilidade
não habituais ou icterícia, será necessário atenção médica imediata. Foram descritos casos de
hepatite em crianças e hepatotoxicidade geralmente reversível, quando o tratamento com
Cetoconazol é suspenso.
Seu uso é contraindicado em casos de hipersensibilidade ao Cetoconazol. Doença hepática. Gravidez. Lactação. Evitar a ingestão de bebidas alcoólicas. A relação risco-benefício deverá ser avaliada nos casos de acloridria,
alcoolismo ativo ou tratado ou na disfunção hepática.
O Cetoconazol deve ser armazenado em recipientes hermeticamente fechados e protegidos do
ar e da luz. Deve ser conservado em temperatura ambiente controlada e protegido de
temperaturas maiores de 40o C. O Cetoconazol é fotossensível e facilmente oxidável, portanto
a formulação deve conter um sistema antioxidante (ex. sulfito de sódio 0,2% ou metabissulfito
de sódio 0,2%). As formulações com Cetoconazol devem ser acondicionadas em embalagens
hermeticamente fechadas e protegidas da luz.
1. Fernández-Montes, E.A. Manual de Formulación Magistral Dermatológica. 1a ed.
Madrid: E. Alía, 1998.
2. MONOGRAFÍAS FARMACÊUTICAS.1o edição. Colégio Oficial de Farmacêuticos de La
Provincia de Alicante, 1998.
3. Trissel, L.A. Stability of Compounded Formulations. 2nd edition. Washington:
American Pharmaceutical Association, 2000.
