A histamina é produzida como uma amina biológica produzida em neurônios histamínicos, células gástricas semelhantes a enterocromafins, mastócitos e basófilos e etc.
A ação da histamina ocorre com a interação aos seus receptores ( H 1 , H 2 , H 3 e H 4 , todos eles estão acoplados à uma proteína G, que relaciona-se a atividades como a contração do músculo liso , permeabilidade vascular, secreção de ácido gástrico, funções de basófilos, etc entre outras.
Os anti-histamínicos atuam nos receptores de histamina como antagonistas, ou seja, inversos.
Esses remédios são indicados para o tratamento das vias aéreas, principalmente.
Os anti- histamínicos de primeira geração são os mais antigos, são conhecidos por causar sonolência devido à inibição das funções dos neurônios histamínicos centrais.
Quando estimulados os neurônios liberam histamina que ativa fortemente a função do córtex cerebral diretamente via H 1 e H 2 estimulando neurônios de acetilcolina e noradrenalina, que geram excitação das funções cognitivas, inibição do apetite, e etc.
Os anti-histamínicos usados para parar um processo alérgico acabam afetando esta outra função, pois, quando penetram no cérebro e se ligam aos receptores H1, evitam que os neurônios histamínicos sejam ativados, gerando sonolência e sedação.
Podemos citar como exemplos:
Nome genérico X Nome comercial
Epinastina Relestat
Loratadina Claritin, Histadin ou Loratamed
Ebastina Ebastel
Cetirizina Zyrtec ou Reactine
Bilastina Alektos
Pertencentes ao grupo não sedativo, penetram minimamente no cérebro, portanto, não causam sonolência.
Nome genérico X Nome comercial
Fexofenadina Allegra
Levocetirizina Zyxem
Desloratadina Desalex
São fórmulas aprimoradas dos medicamentos da segunda geração:
São medicamentos anti-inflamatórios geralmente usados concomitantemente aos antialérgicos, porém, têm maior eficiência no tratamento de pacientes com doenças das vias aéreas.
O mecanismo de ação se dá dentro das células dessa vias inflamadas, impedindo que mais células de inflamação cheguem ao tecido e também inibindo a ação das células que já foram recrutadas.
Causam efeitos profundos nas células estruturais, revertendo os efeitos das doenças.
Os glicocorticosteróides se ligam aos receptores específicos, conhecidos como receptores de glicocorticosteróide (GR) de natureza nucleares, também modulam as transcrições gênicas da maioria dos mediadores inflamatórios, como quimiocinas, citocinas.
Os glicocorticóides são produzidos naturalmente no organismo humano, porém a indústria farmacológica desenvolveu medicamentos com glicocorticóides sintéticos para otimizar os tratamentos através da farmacocinética. Variantes sintéticos são geralmente muito melhores ativadores do receptor do que o cortisol.
São eles , por exemplo:
As fórmulas sintéticas foram desenvolvidas com base na estrutura dos endógenos (cortisol/hidrocortisona).
Além disso, a maioria dos sintéticos também não se ligam às proteínas transportadoras, conferindo maior eficiência ao sistema de transporte.
Estão entre as doenças tratadas com esses fármacos:
Contudo, existem grandes desvantagens nos tratamentos com glicocorticóides, principalmente, quando são administrados em altas doses e por longos períodos de tempo, podem gerar:
A sensibilidade aos glicocorticóides é um processo complexo que precisa ser estudado profundamente e demanda novas pesquisas.
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Biomédica habilitada em Análises Clínicas, Pós Graduada em Auditoria dos Serviços da Saúde, mestranda no Programa Interdisciplinar em Ciências da Saúde da Unifesp. Atualmente trabalha nas pesquisas do BEST- Laboratório de Biologia do Estresse.
